Tacrolimus

introduction

Le tacrolimus est un médicament utilisé pour inhiber et moduler le système immunitaire. Il est largement utilisé pour inhiber le rejet de greffe, certaines maladies auto-immunes et les maladies inflammatoires chroniques de la peau. L'ingrédient actif est obtenu à partir de bactéries à Gram positif du genre Streptomyces et est structurellement similaire au groupe des antibiotiques macrolides.
Le tacrolimus a été approuvé pour la première fois en 1994. En raison de son effet immunomodulateur, il est depuis de plus en plus approuvé pour d'autres maladies (i.a. également sous forme de collyre et de bain de bouche).

Indications du tacrolimus

Après administration orale (sous forme de comprimés) Ça marche immunosuppresseur et est utilisé pour Inhibition du rejet de greffe (par exemple. après transplantation rénale, hépatique, cardiaque) et rarement à Réactions auto-immunes (par exemple. Colite ulcéreuse, maladie de Crohn, myasthénie grave). Lorsqu'il est appliqué localement sur la peau (sous forme de pommade) tacrolimus fonctionne immunomodulateurs et est souvent utilisé à Neurodermatite (Eczéma atopique). De plus, il a également été utilisé en thérapie ces dernières années psoriasis (maladie inflammatoire chronique de la peau) intégré.

Il se présente sous forme de gouttes oculaires yeux très secs dans le cadre d'un Kératoconjonctivite sèche utilisé. Il est également utilisé comme composant des bains de bouche Inflammation de la muqueuse de la bouche.

Tacrolimus pour le psoriasis

Le psoriasis en est un chronique, maladie cutanée non inflammatoire. Le système immunitaire du corps est dirigé contre les propres structures du corps dans la peau. À la suite de l'inflammation, des plaques rougeâtres et squameuses se forment à la surface de la peau, en fonction de la gravité.

Le tacrolimus est utilisé pour supprimer cette réaction auto-immune en modifiant et en supprimant les processus immunologiques de la peau. Par rapport aux autres utilisés Glucocorticoïdes (Cortisone) le tacrolimus est caractérisé par un meilleure tolérance éteint - il n'y a généralement pas d'atrophie cutanée (peau fine) et aucune augmentation de la pression intraoculaire.

En savoir plus sur ici Thérapie du psoriasis.

Effets secondaires du tacrolimus

Selon le type d'application (systémique ou localisé) différents effets secondaires et ceux-ci peuvent survenir à différents degrés de gravité.

Avec une utilisation systémique (souvent sur une période plus longue) cela peut devenir un Dommages aux reins (Néphrotoxicité) et une Dommages au système nerveux (Neurotoxicité) viens. En conséquence, vous pouvez troubles neurologiques se produire (Tremblements, étourdissements, vision trouble, dépression, insomnie). Sont aussi hypertension artérielle, crampes et augmentation de la glycémie possible pendant la thérapie.
Il y a une inhibition systémique du système immunitaire susceptibilité accrue à l'infection. Des études ont également montré l'utilisation à long terme du tacrolimus par un risque légèrement accru de cancer signalé (par dessus tout Cancer de la peau) - Des contrôles réguliers par un dermatologue et une protection solaire adéquate sont nécessaires. D'autres effets secondaires liés à l'utilisation systémique peuvent être trouvés sur la notice.

Dans le cas d'une application topique, c'est-à-dire locale, la zone cutanée affectée peut se développer dans les premiers jours suivant l'application du tacrolimus Rougeur Avec Brûler et démangeaison viens. Aussi un Avoir chaud dans la partie affectée de la peau est possible.

Interactions avec le tacrolimus

Lorsque le tacrolimus est absorbé par l'organisme, il est produit dans le foie par une enzyme (CYP34A) presque complètement métabolisé. Étant donné que de nombreux autres médicaments sont métabolisés par la même enzyme, elle le peut aussi si elle est prise en même temps Les interactions avec le risque d'un effet accru ou affaibli viens. L'utilisation du tacrolisme après une greffe présente un risque de rejet de greffe.
Des interactions fréquentes se produisent lorsqu'elles sont associées à Herbes Johannis, Carbamazépine, Barbituriques, Amiodarone, Cimétidine et certaines Les antibiotiques. Aussi la fourniture simultanée de Jus de pamplemousse peut avoir un effet significatif sur les taux actifs de tacrolimus.

Tacrolimus et alcool - sont-ils compatibles?

Si vous prenez du tacrolimus (systémique et topique) devrait s'abstenir complètement de consommer de l'alcool. Même de très petites quantités d'alcool peuvent entraîner des réactions d'intolérance (Éruption cutanée, rougeur, brûlure, démangeaisons, gonflement), qui sont principalement dans le visage manifeste. Les symptômes disparaissent généralement quelques heures après avoir bu de l'alcool.

Contre-indications au tacrolimus

Si vous présentez une hypersensibilité ou des réactions allergiques au tacrolimus, vous devez vous abstenir de le prendre et passer à un autre immunosuppresseur. Aussi Intolérance aux antibiotiques macrolides (par exemple. Érythromycine, clarithromycine) peut entraîner des réactions d'hypersensibilité en raison de la structure similaire du tacrolimus.
Il est à noter que certaines préparations Lactose contenir. En cas de troubles métaboliques glucidiques (par ex..B. Intolérance au galactose, intolérance au lactose) doit donc être discuté avec le médecin traitant des effets possibles avant de prendre du tacrolimus.

Dosage du tacrolimus

Lorsqu'il est utilisé par voie systémique, le tacrolimus se présente généralement sous la forme de Comprimés administré - une application intraveineuse est également possible dans des cas exceptionnels. En fonction de la demi-vie, une distinction est faite entre Gélules de retard et capsules non retardées. Les capsules Retard sont une fois par jour (Du matin) pris avec des capsules non retardées deux fois par jour (le matin et le soir) peut être pris. Le réglage exact de la dose dépend du poids corporel et de la maladie et est effectué par le médecin traitant.
Lorsqu'il est appliqué localement sous la forme d'un pommade Cela va-t-il 1 à 2 fois par jour Appliqué jusqu'à ce que les symptômes disparaissent. L'utilisation peut être poursuivie jusqu'à une semaine après la résolution des symptômes.

Niveaux de tacrolimus

L'usage médicamenteux du tacrolimus est soumis à un gamme thérapeutique étroite. Cela signifie que même des niveaux légèrement augmentés de tacrolimus dans le sang peuvent entraîner des effets secondaires très graves et des niveaux légèrement diminués peuvent entraîner une absence de l'effet souhaité. Le niveau actif doit donc être fixé par le médecin traitant et régulièrement supervisé devenir.

Formes posologiques

Tacrolimus sous forme de pommade / crème

Le tacrolimus peut être utilisé par voie topique sous forme de pommade ou de crème. Il est souvent utilisé pour Neurodermatite (Eczéma atopique), une réaction d'hypersensibilité allergique (Type I.), dans laquelle il y a une rougeur importante de la peau avec de fortes démangeaisons dans les zones typiques (par dessus tout dans la zone des grands virages) arrive.
En appliquant une pommade, l'inflammation de la peau peut être inhibée de manière sélective. Contrairement à également souvent utilisé pour la neurodermatite Glucocorticoïdes (Cortisone) Le traitement par tacrolimus n'entraîne pas d'atrophie cutanée (peau fine) et aucune augmentation de la pression intraoculaire. Les effets secondaires sont principalement limités à la peau (Rougeurs, brûlures, démangeaisons), car seule une très petite quantité pénètre dans la circulation sanguine.

Le tacrolimus augmente également ces dernières années préventif Utilisé dans le traitement de l'eczéma pour réduire le nombre de poussées et pour soulager la gravité de chaque poussée.

Tacrolimus sous forme de collyre

Le tacrolimus peut également être utilisé en collyre pour les yeux très secs dans le cadre d'une conjonctivite non infectieuse (Kératoconjonctivite sèche) être utilisé. L'effet est basé sur une diminution des concentrations de facteurs stimulant l'inflammation dans le film lacrymal.

Alternativement, la cyclospoprine A est souvent utilisée dans les collyres. Il s'agit également d'un médicament immunosuppresseur dont le mécanisme d'action est similaire à celui du tacrolimus. Cependant, des études initiales ont montré que le tacrolimus a une puissance significativement plus élevée (effet plus fort) dans le traitement de la conjonctivite non infectieuse. Cependant, comme le tacrolimus n'est arrivé sur le marché que ces dernières années, il n'y a toujours pas d'expérience des résultats à long terme avec ces gouttes oculaires.

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Tacrolimus comme bain de bouche

En outre, le tacrolimus peut également être utilisé à Inflammation de la muqueuse de la bouche (Lichen plan) être utilisé. Le lichen plan est une inflammation chronique de la peau ou de la membrane muqueuse accompagnée de fortes démangeaisons.
Le tacrolimus fait souvent partie des bains de bouche. Il a un effet immunomodulateur et anti-inflammatoire, conduisant ainsi à un Diminution des symptômes pour l'inflammation de la muqueuse buccale.

Prix ​​des différentes formes posologiques

Le tacrolimus est Prescription ou prescription uniquement disponible à la pharmacie. Prix ​​entre les onguents (topique) et comprimés (systémique) diffère beaucoup.
Pommades contenant du tacrolimus à différentes concentrations (10 à 50 g) sont inclus à partir d'un prix d'env 25€ acquérir. Les préparations de tacrolimus sous forme de comprimés sont disponibles en différentes tailles (50 ou 100 gélules) acheter. Les prix pour un pack de 50 capsules commencent à partir d'env. 200€.

Comment fonctionne le tacrolimus

Tacrolimus s'engage à ce que Activation du système immunitaire après reconnaissance des structures étrangères (par exemple. Fragments de bactéries / virus, greffes et bien plus encore.)une. Ces structures deviennent le Cellules T du système immunitaire présenté par les cellules présentatrices d'antigène. En conséquence, d'importantes substances messagères sont synthétisées dans les cellules T (i.a. Interleukines), qui sont responsables de leur propre croissance et de l'activation d'autres cellules immunitaires.

Tacrolimus agit comme un Inhibiteur de la calcineurine dans les cellules T. En raison de son caractère aimant les graisses, il se lie à l'immunophiline dans les cellules, créant des voies de transduction du signal via la calcineurine et donc la synthèse de la substance messagère. Interleukine (IL-2) est inhibée. L'IL-2 est importante pour l'activation et la stimulation indépendantes des cellules T, qui interviennent en partie dans les réactions immunitaires dans le corps. De plus, la synthèse autres substances messagères inhibé le système immunitaire.

Contrairement aux autres immunosuppresseurs utilisés, le tacrolimus fait déjà effet après quelques jours. Par conséquent, le tacrolimus est souvent associé à d'autres immunosuppresseurs pour obtenir des effets immunosuppresseurs à court et à long terme.

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