Médicament

ISRS

Que sont les ISRS?

ISRS signifie inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine. Ce sont des médicaments qui empêchent la réabsorption de la sérotonine. La sérotonine est une substance transmettrice endogène, qui est produite à partir de l'acide aminé tryptophane principalement dans le système nerveux central et dans le tractus gastro-intestinal.

introduction

En tant que transmetteur, la sérotonine intervient dans des fonctions importantes du corps. Un métabolisme de la sérotonine défectueux a des effets massifs sur la santé. Les maladies mentales telles que les troubles anxieux, les troubles obsessionnels-compulsifs ou les troubles de l'alimentation sont associées à un dysfonctionnement sérotoninergique. Mais aussi des symptômes purement physiques tels que migraines, nausées et vomissements peuvent résulter d'une production incorrecte ou inexistante de sérotonine.
Les médicaments appartenant au groupe des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine sont utilisés lorsqu'il y a trop peu de sérotonine disponible.

Les neurones qui produisent de la sérotonine consistent en une présynapse (pré = avant), une post-synapse (post = après) et un espace synaptique entre eux. La transmission de substances messagères au niveau d'une synapse suit toujours le même principe. De minuscules vésicules de transport remplies de substance messagère (Vésicule) libérer la substance correspondante. Celui-ci est ensuite situé dans l'espace synaptique et active la post-synapse à partir de là afin que le signal puisse se propager davantage. Ensuite, le matériau émetteur de l'espace synaptique est repris dans la présynapse et le processus peut recommencer.

Cependant, s'il y a un déficit en substance émettrice, par exemple un déficit en sérotonine, il n'y a pas assez de substance messagère dans l'intervalle et la transmission du signal est interrompue.
C'est exactement là que les ISRS attaquent. Dans le cas des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, comme son nom l'indique, seule la recapture (recapture) de la sérotonine est réellement inhibée (sélectivité).

Quand les ISRS sont-ils utilisés?

Les ISRS sont principalement utilisés pour traiter les troubles mentaux. La dépression est la priorité absolue ici, car cette maladie mentale est basée sur une carence en sérotonine.
En plus de la thérapie de la dépression, les ISRS sont également utilisés pour les troubles obsessionnels compulsifs tels que le nettoyage obligatoire (propreté pathologique), la contrainte de maintenir l'ordre, la contrainte de contrôle ou d'autres compulsions psychologiques.
Les troubles anxieux peuvent également être traités avec des ISRS.
Les ISRS sont également utilisés dans le domaine des troubles de l'alimentation. Les ISRS sont utilisés pour traiter la boulimie, bien que les médicaments jouent un rôle mineur dans le traitement des troubles de l'alimentation par rapport à d'autres maladies mentales.

Comment fonctionnent les ISRS?

Les ISRS développent leur effet en inhibant un transporteur de sérotonine à la présynapse. Dans des circonstances normales, ce transporteur ramènerait la sérotonine de la fente synaptique dans la présynapse, où elle serait à nouveau «emballée» dans de petites vésicules de transport et serait à nouveau libérée dans la fente synaptique lorsque la transmission synaptique aurait eu lieu à nouveau. Si le transporteur de la sérotonine est maintenant limité dans son activité, la sérotonine ne peut pas revenir dans la synapse et «se trouve» dans la brèche synaptique.

Cependant, comme une nouvelle sérotonine est constamment produite dans la présynapse et préparée pour la libération, la prochaine fois que les vésicules de transport sont vidées, il y a une véritable «avalanche de sérotonine» dans l'espace entre les synapses. L'accumulation de sérotonine est alors généralement suffisante pour assurer la transmission synaptique.
À la post-synapse, les structures cibles de la substance, appelées récepteurs, sont activées par des quantités suffisantes de sérotonine. Ces récepteurs sont situés dans la paroi externe (membrane) de la post-synapse, la pénètrent et sont connectés à de petites protéines à l'intérieur de la post-synapse. Lorsque la sérotonine se fixe sur son récepteur, sa forme change. Ce processus «déplace» également les petites protéines à l'intérieur, le signal est encore amplifié et se poursuit «comme une cascade». Il peut atteindre la région cible respective du corps et y développer l'effet désiré. Les transporteurs de sérotonine ne se trouvent pas seulement au moment de la pré-synapse, mais également dans d'autres endroits du corps tels que les plaquettes sanguines (thrombocytes), ce qui peut entraîner des effets indésirables lors de l'utilisation des ISRS.

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Effets secondaires des ISRS

En plus des effets thérapeutiques souhaités, les ISRS ont un certain nombre d'effets secondaires désagréables.
Les symptômes courants sont, par exemple, une bouche sèche, une transpiration anormale, des maux de tête, des tremblements (tremblement) ainsi que de la fatigue avec agitation et insomnie simultanées.
Un effet particulièrement ennuyeux et indésirable des ISRS est la nausée souvent existante. La sérotonine se lie aux structures cibles dans le tube digestif et dans le centre des vomissements du SNC, ce qui stimule la nausée (émétique) Agir. Cela crée une nausée gênante qui est parfois associée à des vomissements, une perte d'appétit et une perte de poids.
Les ISRS peuvent également avoir des effets négatifs sur la puissance et la libido (plaisir dans les rapports sexuels).

Un autre effet à ne pas sous-estimer concerne la tendance hémorragique lors de la prise d'ISRS. Dans des conditions physiologiques («normales», saines), la sérotonine a un effet important sur les plaquettes sanguines (thrombocytes) en s'assurant qu'elles sont stockées ensemble. En cas de blessure, de nombreuses plaquettes sanguines «collent» ensemble et forment ainsi un bouchon qui ferme la plaie et arrête de saigner immédiatement après une lésion tissulaire. Si un patient prend des ISRS, il existe également une inhibition défavorable du transporteur de la sérotonine, qui transporte la substance dans les plaquettes sanguines. Si aucune sérotonine n'arrive dans les plaquettes sanguines, celles-ci ne peuvent plus s'agréger complètement et le temps jusqu'à l'hémostase est augmenté. Les patients sous l'influence des ISRS doivent donc toujours faire attention à savoir s'ils saignent pendant une période anormalement longue.
Chez les femmes, des menstruations prolongées ou abondantes peuvent indiquer une augmentation du temps de saignement.

Lisez les informations détaillées sur ce sujet sous: Effets secondaires des antidépresseurs

Syndrome sérotoninergique

Le soi-disant syndrome sérotoninergique entraîne des effets secondaires particulièrement néfastes des ISRS. Un surdosage avec des ISRS et une quantité excessive de sérotonine dans le corps peut entraîner des douleurs abdominales sévères accompagnées de fièvre, d'hypertension, de palpitations et d'agitation générale. Le syndrome sérotoninergique peut être mortel s'il n'est pas traité si le stress sur le système circulatoire dépasse les plages tolérables et si les mécanismes de régulation du corps échouent.

Vous pouvez trouver beaucoup plus d'informations sous notre rubrique: Syndrome sérotoninergique

Gain de poids grâce aux ISRS

La prise de poids a tendance à jouer un rôle secondaire avec les ISRS par rapport aux antidépresseurs tricycliques. Au contraire, il y a généralement une perte de poids due à une sensation de faim réduite et à une consommation alimentaire réduite. Ainsi, le gain de poids lié à la prise d'ISRS n'est pas un effet secondaire immédiat du médicament.

Pour que la prise de poids se produise, le patient doit surveiller sa consommation alimentaire. Un apport calorique augmenté par la consommation entraîne une accumulation de réserves de graisse et augmente le poids corporel. Les patients doivent avoir une alimentation généralement équilibrée et manger des aliments naturels au lieu de la malbouffe hautement transformée.
Le choix des aliments joue également un rôle: les produits riches en protéines et en fibres vous comblent sur le long terme, tout aussi complexes en glucides que dans les produits à grains entiers. Dans le cas des graisses, des acides gras insaturés tels que ceux du poisson et des fruits à coque devraient être utilisés.
L'activité physique joue également un rôle important dans la prévention de la prise de poids. Une activité accrue augmente la consommation et les performances métaboliques et peut favoriser un contrôle actif du poids.

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Influence des ISRS sur la libido

Le dysfonctionnement sexuel est un effet secondaire possible de la thérapie ISRS. Les symptômes comprennent l'impuissance, l'éjaculation précoce, l'anorgasmie (troubles de l'orgasme) et une diminution ou une absence de libido. La fréquence et l'intensité de ces effets secondaires dépendent en grande partie du choix de la préparation.
Un dysfonctionnement sexuel peut survenir, mais ce n'est pas obligatoire, chez chaque personne traitée. Si les symptômes mentionnés apparaissent, il peut être souhaitable de passer à un autre ISRS.

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Quels ingrédients actifs ISRS existe-t-il?

Parmi les ISRS, il y a des ingrédients actifs souvent prescrits. Ceux-ci comprennent la sertaline, la paroxétine, la fluoxétine et la fluvoxamine.
La fluoxétine et la fluvoxamine, commercialisées sous les noms de Fluctin® et Fevarin®, ont des effets secondaires graves et sont donc rarement prescrites lorsque cela est possible. Sertalin a peu d'effets secondaires et une bonne gamme thérapeutique. Sertalin est vendu sous le nom de Zoloft®.

Zoloft® ou son ingrédient actif, la sertaline, est l'ISRS le plus puissant. Cependant, il a relativement peu d'effets secondaires et interagit rarement avec d'autres médicaments. Ces propriétés font de la sertaline un ISRS couramment prescrit. L'ingrédient actif n'est pas seulement utilisé pour la dépression, mais aussi pour le syndrome borderline et les crises de panique.

La paroxétine est vendue sous le nom de Seroxat®, mais l'ingrédient actif provoque beaucoup plus d'effets secondaires que la sertaline et influence l'efficacité de certains autres médicaments. Par exemple, si vous prenez de la paroxétine et des contraceptifs hormonaux en même temps, il y a un risque que les contraceptifs, tels que la pilule contraceptive, ne fonctionnent plus.

La fluoxétine est prise sous forme de comprimés sous forme de Fluctin®, le médicament ne déploie son plein effet qu'après avoir été exposé à une réaction de remodelage du foie.
La fluvoxamine déclenche de nombreux effets secondaires, mais le dysfonctionnement sexuel est rarement déclenché par cet ingrédient actif.

Si vous prenez des ISRS et d'autres médicaments en même temps, vous devez toujours interroger votre médecin sur les interactions possibles. Une prudence particulière est requise lors de la prise d'ISRS et d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), car les deux médicaments ont ensemble une variété d'interactions.

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Citalopram

Un autre ingrédient actif des ISRS, le citalopram, est souvent prescrit. Les médicaments contenant du citalopram n'interagissent que faiblement avec d'autres médicaments, et les effets secondaires sont également mineurs par rapport aux autres substances actives. Néanmoins, des effets indésirables tels que transpiration excessive, diarrhée ou fatigue surviennent souvent. Même de petites quantités d'alcool associées au citalopram n'ont pratiquement aucun effet secondaire. L'effet du citalopram ne se produit qu'après une à deux semaines, le médicament est donc particulièrement adapté à un traitement à long terme.

Le citalopram est principalement utilisé pour la dépression, les troubles anxieux et les crises de panique. L'ingrédient actif est principalement utilisé sous forme de comprimé pelliculé, qui doit être pris une fois par jour. Le citalopram nécessite une prescription et doit donc être prescrit par un médecin.

Comme les autres ISRS, les médicaments contenant du citalopram ne doivent pas être interrompus de sa propre initiative, car la dose doit être réduite lentement. Sinon, des symptômes de sevrage parfois sévères peuvent survenir.

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Mirtazapine

Mirtazapine est également utilisé comme ingrédient actif dans les médicaments antidépresseurs. Cependant, cet ingrédient actif n'appartient pas au groupe des ISRS, c'est plutôt un Bloqueurs des récepteurs Alpha2.
Les bloqueurs des récepteurs alpha2 agissent sur les récepteurs du même nom. Ceux-ci sont situés à la présynapse et ont généralement un effet inhibiteur sur la transmission du signal au niveau de la synapse. Les récepteurs alpha2 empêchent généralement la libération de substances messagères au niveau de la synapse. Si ce mécanisme d'inhibition est interrompu, davantage d'émetteurs sont libérés et le signal est transmis plus intensément. La mirtazapine est l'un des nouveaux bloqueurs des récepteurs alpha2.
Être profil d'effets secondaires favorable en fait un ingrédient couramment prescrit.

effets indésirablesqui se produisent néanmoins sont des phénomènes comme fatigue sévère, les Syndrome des jambes sans repos, Gain de poids et Anémie.
Une complication plus grave du traitement par mirtazapine est la Agranulocytose Cela signifie une diminution forte à totale du nombre de granulocytes (les granulocytes sont des globules blancs) dans le sang. Les effets comprennent la fièvre et des infections bactériennes constantes. La mirtazapine peut être administrée sous plusieurs formes.

En ambulatoire en dehors de la clinique, la mirtazapine est prescrite sous forme de film ou de comprimé orodispersible; en clinique, elle peut également être utilisée en perfusion. veraêtre brisé. Contrairement aux ISRS, la mirtazapine commence déjà après environ une semaine, les patients se sentent mieux rapidement, ce qui augmente considérablement la volonté de prendre le médicament régulièrement.

Interactions avec d'autres ingrédients actifs

ISRS et tramadol

Le tramadol est un médicament utilisé pour traiter les douleurs modérées à sévères. Il appartient au groupe des opioïdes et nécessite une prescription, mais ne relève pas de la loi sur les stupéfiants en Allemagne.

Des interactions graves peuvent survenir si le tramadol et les ISRS sont pris en même temps. Le syndrome dit sérotoninergique peut être déclenché par une accumulation du neurotransmetteur sérotonine. Il s'agit d'une interaction potentiellement mortelle de médicaments qui augmentent les niveaux de sérotonine.
Les symptômes comprennent une augmentation de la pression artérielle et du pouls, des sueurs, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des maux de tête, une respiration rapide et une dilatation (élargissement) des pupilles. De plus, une agitation interne et physique peut survenir, ainsi que des hallucinations, des troubles de la coordination ou des troubles de la conscience.
Dans certains cas, des contractions musculaires et des convulsions peuvent survenir. La survenue de pensées suicidaires liées au syndrome sérotoninergique est également discutée.

Pour traiter le syndrome sérotoninergique, tous les médicaments sérotoninergiques doivent être arrêtés et les symptômes peuvent également nécessiter un traitement médicamenteux.

ISRS et alcool

L'alcool et les ISRS sont généralement une combinaison très défavorable, car les ISRS peuvent augmenter massivement les effets des boissons alcoolisées. Les effets connus de la consommation d'alcool tels que les étourdissements, les nausées et l'insécurité de mouvement peuvent alors devenir si graves qu'ils peuvent conduire à une perte totale de contrôle ou à une perte de conscience.
De plus, l'alcool doit également être évité au vu des effets secondaires des ISRS. Étant donné que le médicament peut provoquer une tendance accrue aux saignements de toute façon et que la consommation fréquente d'alcool a également un effet négatif sur la coagulation sanguine, la consommation d'alcool et l'utilisation simultanée d'ISRS peuvent entraîner des saignements gastriques ou intestinaux dangereux. Ce type de saignement entraîne des symptômes tels que des vomissements de sang ou des selles sanglantes. L'hémorragie gastro-intestinale est une urgence potentiellement mortelle qui nécessite un traitement immédiat.

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ISRS et pilule

Le citalopram ISRS bien éprouvé n'a pas d'interactions connues avec les contraceptifs oraux pour la contraception. D'autres ISRS n'indiquent pas que les contraceptifs hormonaux sont affaiblis, car ils sont généralement métabolisés par une autre enzyme dans le foie.

Contrairement aux ISRS, cependant, le millepertuis, qui est utilisé pour la dépression légère à modérée, peut affaiblir l'effet de la pilule. En effet, le millepertuis affecte l'enzyme responsable du métabolisme des contraceptifs et peut donc entraîner une perte d'efficacité contraceptive.

Les patients sous traitement pour la dépression doivent discuter en détail du traitement contraceptif avec leur gynécologue.

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Émettre un ISRS

Le retrait brutal des ISRS est général pas recommandable. Le corps est habitué à des taux de sérotonine assez constants tout en prenant des ISRS. Si un patient arrête soudainement de prendre le médicament, des chutes également Teneur en sérotonine très éteint rapidement.
La raison en est la courte demi-vie des médicaments. La demi-vie est le temps qu'il faut pour qu'exactement la moitié de la dose initiale d'un médicament soit encore dans l'organisme. Les ISRS ont souvent des demi-vies courtes, ce qui signifie qu'ils se décomposent rapidement. Si le niveau de sérotonine diminue en peu de temps, le corps n'a aucune chance de compenser la perte de substance messagère par une production accrue.
Les conséquences d'un arrêt trop rapide comprennent la fatigue, l'indigestion, les contractions musculaires ou les étourdissements.

Mais les conséquences pour eux sont plus graves état mental Des patients. Étant donné que les ISRS sont souvent prescrits aux patients déprimés, l'état de ces patients se détériore souvent soudainement.
Les personnes déprimées ont généralement de faibles taux de sérotonine. S'il y a maintenant une nouvelle diminution de la sérotonine parce que les ISRS ont été arrêtés et que le corps n'a pas pu s'adapter assez rapidement et réguler à la hausse la production de sérotonine, cela peut avoir des conséquences considérables.
Il peut y avoir de fortes sautes d'humeur ou une détérioration extrême de l'humeur en général. L'humeur profondément dépressive peut conduire à des pensées suicidaires et, dans le pire des cas, entraîner un suicide.

Les ISRS doivent être utilisés pour cette raison pas arbitrairement, mais, seulement après consultation du médecin traitant être déposé; être interrompu; être déduit; être renvoyé. Un lent et continu est également recommandé Réduction de dose, un soi-disant faufiler le médicament.
Le corps a alors le temps de s'habituer à la quantité décroissante de sérotonine et de stimuler sa propre production de sérotonine.

Qu'est-ce que le syndrome de sevrage?

Le syndrome de sevrage est le terme utilisé pour décrire les symptômes qui surviennent lorsque vous arrêtez de prendre les ISRS. Cela se produit en particulier lorsque le médicament est soudainement arrêté, en particulier après un traitement à long terme avec des ISRS. Pour éviter le syndrome de sevrage, le médicament doit être réduit pendant plusieurs semaines.

Les symptômes de sevrage comprennent l'indigestion telle que la diarrhée ou la constipation, l'inconfort physique, l'insomnie, les troubles sensoriels, les étourdissements, les problèmes circulatoires, le dysfonctionnement sexuel et les tics. Des sautes d'humeur, des manies et une dépression peuvent également survenir, ainsi que des pensées suicidaires.

Les ISRS doivent donc toujours être diminués de manière prophylactique; les benzodiazépines aident également dans le traitement aigu des symptômes de sevrage.

Alternatives aux ISRS

Les antidépresseurs peuvent avoir des effets secondaires graves qui nécessitent un changement. En plus des ISRS, la classe des antidépresseurs comprend les antidépresseurs dits tricycliques. Les ingrédients actifs de ce groupe comprennent l'amitriptyline, l'imipramine, la clomipramine et d'autres. Cependant, en raison de leurs nombreux effets secondaires, ils ne sont plus le premier choix dans le traitement de la dépression.

D'autres alternatives sont les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la noradrénaline (SNRI, par exemple la réboxétine). Les inhibiteurs de la recapture de la dopamine (DRI, amineptine) ne sont plus sur le marché ces jours-ci.
En revanche, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine noradrénaline (SSNRI, y compris la venlafaxine et la duloxétine) sont importants. Le bupropion, un ingrédient actif de la classe des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la noradrénaline / dopamine, est également considéré comme une alternative aux ISRS.

Les inhibiteurs de la monoamine oxydase, ou MAOI en abrégé, sont un autre grand groupe. Les IMAO non sélectifs tels que la tranylcypromine sont importants dans le traitement de la dépression. Les patients doivent suivre un régime strict à faible teneur en tyramine, car la consommation de certains aliments peut entraîner des effets secondaires graves.

Peut être pris pendant la grossesse et l'allaitement?

Les femmes qui prennent des ISRS et planifient une grossesse devraient absolument consulter leur gynécologue et leur médecin. Il existe diverses déclarations sur la sécurité des ISRS pendant la grossesse; par rapport aux autres antidépresseurs, les ISRS sont considérés comme relativement sûrs. Le médicament ne doit être arrêté qu'en consultation avec un spécialiste.

L'enfant allaité est exposé à la substance active ISRS par le lait maternel, mais moins que les antidépresseurs alternatifs. Les ISRS sont également généralement considérés comme relativement sûrs pour les mères qui allaitent; là encore, une décision doit être prise au cas par cas. En cas de dépression majeure, le bénéfice du traitement l'emporte probablement sur les inconvénients du médicament pour la mère et l'enfant allaité. Parce qu'il a fait ses preuves, le citalopram est l'un des ISRS de choix pour la grossesse et l'allaitement.

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